您当前的位置: 首页 > 健康

新一代超长效基础联合餐时胰岛素制剂德谷门

2018-08-11 12:34:21

近年来,全球糖尿病患者数迅猛增加,同时血糖控制水平普遍不好,人们一直在探索更好的血糖控制药物和策略。胰岛素是糖尿病治疗的重要药物,不仅对于1型糖尿病患者,而且越来越多的2型糖尿病患者随着病程进展,也需要使用胰岛素。目前临床使用的胰岛素制剂包括了基础、餐时及预混制剂,但其应用存在一些局限,如伴随胰岛素应用而产生的低血糖、体重增长等问题,以及依从性和使用便利性有待提高等。新近由诺和诺德公司研发的新一代超长效基础胰岛素联合餐时胰岛素制剂德谷门冬双胰岛素(DegludecPlus),或能成为更佳的胰岛素治疗选择。

理想的胰岛素治疗需求

生理性胰岛素需求包括基础和餐时,前者提供全天血糖控制,后者主要应对餐后血糖升高铜基板
。根据其生理特点,理想的餐时胰岛素制剂能在进餐后30分钟左右达峰发挥作用,并能在血糖降到正常水平时降至基础水平,以避免下餐前低血糖。理想的基础胰岛素则应有超长作用时间(在所有患者中持续>24h)、最小幅度胰岛素作用变异性(减少低血糖)、分子有效性和安全性,且能与速效胰岛素结合使用(便利性)。将理想的基础和餐时胰岛素复合成一种制剂,一次注射便满足基础和餐时胰岛素需要广州美容培训
,会成为更理想选择。

目前的胰岛素治疗障碍

目前胰岛素治疗距理想需求有一定差距,患者和医生起始胰岛素治疗时可能存在顾虑,已使用胰岛素者也可能有血糖控制不佳状况。如2007年一项调查显示,医生和患者认为的胰岛素起始治疗障碍包括低血糖、检测血糖的疼痛、注射疼痛和体重增加等。使用胰岛素者血糖控制不佳的原因包括对体重增加和低血糖的担心、复杂治疗方案所致生活不便及治疗依从性差等。

对于依从性,有调查(BMJ2008,336:1114)显示几乎所有(95%)患者每年至少漏注射1针胰岛素,约20%患者每周至少漏注射1针,而每周漏注射2针基础胰岛素会使糖化血红蛋白(HbA1c)水平上升0.2%~0

.3%。可见,提高胰岛素治疗依从性对改善血糖控制有重要意义,其中一个重要方式是使其使用更简单、便利。

德谷门冬双胰岛素:新一代超长效基础胰岛素联合餐时剂量制剂

德谷胰岛素(insulindegludec)是诺和诺德公司研发的新一代超长效基础胰岛素类似物,其分子和制剂特点使其在获得安全有效的超长效作用同时,可与速效胰岛素类似物(门冬胰岛素)混合,形成两种胰岛素成分独立作用的德谷门冬双胰岛素复方制剂,即新一代超长效基础胰岛素联合餐时胰岛素制剂,从而使基础+餐时方案更有效且简易可行。

德谷胰岛素是通过1个连接子,将1个16碳脂肪二酸连接在已去掉B链第30位氨基酸的人胰岛素上获得。其特点在于经皮下注射后会形成胰岛素多六聚体长链,作为一个存储库缓慢解聚释放德谷胰岛素单体进入血循环,从而达到超长效(>24h)作用弧形刀
。在1型糖尿病患者中的研究已证实,每日注射1次德谷胰岛素即可维持良好稳定的血浆胰岛素浓度。而且,将70%的德谷胰岛素和30%的门冬胰岛素结合,可获得复方制剂德谷门冬双胰岛素,该制剂中基础和速效胰岛素分别保持了各自作用特点(图)。目前已在临床使用的预混胰岛素制剂多为部分结晶化(非结晶状的胰岛素类似物快速被吸收,而结晶的部分缓慢吸收)。德谷门冬双胰岛素这种非共结晶的、非混合的基础与餐时胰岛素的合成制剂突破了现有预混胰岛素的限制,以复方制剂的形式存在,无须混匀即可使用,向理想的胰岛素治疗又迈进了一步。

目前德谷胰岛素和德谷门冬双胰岛素都在进行临床研究,期待这类新的胰岛素制剂能在不久的将来成为临床上更佳的胰岛素治疗选择。

推荐阅读
图文聚焦